發(fā)布時(shí)間：2020-12-08 23:50

　　姜黃素類似物1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮類化合物同姜黃素一樣,具有抑菌、抗病毒、殺蟲、消炎、抗氧化、抗癌等多種生物活性,且pH大于6.5時(shí)穩(wěn)定性比姜黃素好。近年來(lái)的研究發(fā)現(xiàn)此類化合物表現(xiàn)有明顯的抗植物病毒活性。同時(shí),苯并三嗪酮類化合物也具有高效、廣譜和作用方式較為獨(dú)特的特點(diǎn),在農(nóng)藥的創(chuàng)制過程中起到了重要的作用。鑒于此,我們將苯并三嗪酮引入1,4-戊二烯-3-酮結(jié)構(gòu)中,設(shè)計(jì)合成了系列分子中含有苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮（肟醚）類化合物,所合成化合物均通過¹H NMR、¹³C NMR和HRMS驗(yàn)證。本論文主要研究工作概括如下:1.設(shè)計(jì)合成34個(gè)含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮類化合物,并采用半葉枯斑法,以病毒唑和寧南霉素為對(duì)照藥劑,測(cè)試了該系列化合物在質(zhì)量濃度為500μg/mL下對(duì)煙草花葉病毒（TMV）的抑制活性。從初步的生物活性數(shù)據(jù)來(lái)看,只有部分目標(biāo)化合物對(duì)TMV表現(xiàn)有較好的活性。在治療活性方面,化合物A4、A20、A22和A28對(duì)TMV的抑制活性相對(duì)較好,分別為49.0、48.6、44.2和52.8%,優(yōu)于對(duì)照藥劑病毒唑... 

【文章來(lái)源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁(yè)數(shù)】：81 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

化合物1的結(jié)構(gòu)

8圖 1-2 化合物 2 的結(jié)構(gòu)Figure 1-2 Structure of compounds 2ki 等[11]發(fā)現(xiàn)了姜黃素(diferuloylmethane)對(duì)抵用，并已開發(fā)了系列姜黃素類似物，以改善其外的姜黃素類似物的分子機(jī)制，新合成的姜黃制(30 倍)活性，利用小鼠模型窩藏種系 A性進(jìn)行了檢測(cè)。Apc580D / +小鼠由于腸梗阻息3 轉(zhuǎn)到平均瘤小鼠中，與那些被喂飼基礎(chǔ)日糧 61.2%。相比 Apc580D / +小鼠的壽命(213 d)明顯姜黃素(191 d)相比較，化學(xué)預(yù)防作用也得到病率。從肝臟和腎臟損害的體重或生化方面的

圖 1-3 化合物 3 的結(jié)構(gòu)Figure 1-3 Structure of compounds 32011 年，羅金香等[12]以姜黃素為母體化合物，設(shè)計(jì)合成了 4 個(gè)姜黃素嘧啶衍生物 4a~4d，并以朱砂葉螨和柑橘全爪螨為供試對(duì)象進(jìn)行了初步的殺螨活測(cè)試。結(jié)果表明：合成的四個(gè)目標(biāo)化合物均有一定的殺螨活性，其中化合物a 殺螨活性最好，在處理 48 h 后，化合物 4a 對(duì)朱砂葉螨和柑橘全爪螨的 LC50分別為 487.5 和 200.3 mg/L，其毒力約為姜黃素的 4 倍。化合物結(jié)構(gòu)如圖所：


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