發(fā)布時(shí)間：2018-07-14 15:30

【摘要】：目的:制備米托蒽醌隱形陽離子脂質(zhì)體(YM),并研究其制劑學(xué)性質(zhì)及體內(nèi)外抗腫瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油酰基羥丙基-3-N,N,N-三甲銨氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000)分別作為陽性和隱形膜材,采用硫酸銨梯度法制備YM,并以泄漏率為指標(biāo),考察其穩(wěn)定性;高內(nèi)涵掃描儀考察2 h時(shí)其在B16F10細(xì)胞中的攝取情況;MTT法測定其對B16F10細(xì)胞的增殖影響;B16F10皮下移植瘤模型研究其體內(nèi)抗腫瘤作用。結(jié)果:YM的粒徑和Zeta電位分別為(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)m V;載藥量和包封率分別為(6.5±0.2)%和(96.2±1.8)%;血清中48 h累積泄漏率30%,穩(wěn)定性良好;YM的細(xì)胞攝取量是普通長循環(huán)脂質(zhì)體(CM)的10倍,IC50與CM相比顯著降低(P0.05),體內(nèi)抑瘤率為58.8%,顯著高于CM組的42.7%。結(jié)論:YM穩(wěn)定性良好,具有較好的體內(nèi)外抗腫瘤活性。
[Abstract]:Aim: to prepare mitoxantrone invisibility cationic liposome (YM) and study its preparation properties and anti-tumor effect in vitro and in vivo. Methods: the membrane materials were prepared by ammonium sulfate gradient method using 2-dioleyl hydroxypropyl -3-N (N-N) N-trimethylammonium chloride (DOTAP) and polyethylene glycol 2000- dicarbonyl phosphatidylethanolamine (DSPE-PEG2000) as positive and invisible membranes, respectively. The stability of B16F10 cells was investigated by high intension scanner, and its uptake in B16F10 cells at 2 h was investigated. MTT assay was used to determine the effect of B16F10 on the proliferation of B16F10 cells and the anti-tumor effect of B16F10 subcutaneous transplanted tumor model was studied in vivo. Results the particle size and Zeta potential were (118.2 鹵4.6) nm and (31.6 鹵4.9) MV, the drug loading and entrapment efficiency were (6.5 鹵0.2)% and (96.2 鹵1.8), respectively. The tumor inhibition rate in vivo was 58.8%, which was significantly higher than that in CM group (42.7%). Conclusion: ym has good stability and anti-tumor activity in vivo and in vitro.
【作者單位】： 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;華西醫(yī)院生物治療國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室/生物治療協(xié)同創(chuàng)新中心;
【基金】：第五十四批中國博士后科學(xué)基金會(huì)資金(編號:2013M542421) 第7批中國博士后科學(xué)基金會(huì)資金
【分類號】：R944

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：2122095