發(fā)布時(shí)間：2024-05-22 20:55

　　酮洛芬(Ketoprofen, KP)是一種α-芳基丙酸非甾體抗炎藥物(NSAIDs),具有與布洛芬相似的解熱抗炎作用及更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。酮洛芬的作用機(jī)制主要是可逆抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶,以此抑制白三烯和前列腺素的生物合成,對(duì)抗炎癥和疼痛的化學(xué)介質(zhì)緩激肽而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用。臨床上,酮洛芬主要用于治療神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、術(shù)后疼痛、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)等。酮洛芬普通口服制劑半衰期短(1.6-1.9 h),臨床應(yīng)用需每天頻繁給藥3-4次,且對(duì)胃腸道有刺激性,容易產(chǎn)生胃部不適、消化道潰瘍及出血等副作用。蘭索拉唑(Lansoprazole, LP)作為質(zhì)子泵抑制劑,可減輕NSAIDs產(chǎn)生的嚴(yán)重胃潰瘍及并發(fā)癥,被美國(guó)風(fēng)濕病治療指南推薦用作NSAIDs服用者的胃腸道保護(hù)劑。本文將酮洛芬與蘭索拉畔制備成緩釋微丸,按照我國(guó)化學(xué)藥品注冊(cè)分類(lèi)法屬一類(lèi)新藥,本課題組已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利。蘭索拉唑與酮洛芬的組合應(yīng)用,目的是減輕或消除口服酮洛芬所致的胃腸道不良反應(yīng)；將其制備成微丸,可延緩?fù)�洛芬與蘭索拉唑的釋放以減少每日給藥次數(shù)。根據(jù)我國(guó)《藥品注冊(cè)管理辦法》中對(duì)化學(xué)藥...

【文章頁(yè)數(shù)】：80 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖３－３三批酮洛芬（Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ）／蘭索拉挫（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ）緩釋微丸??累積釋放度曲線(xiàn)（２０１４０１０３、２０１４０１０５、２０１４０１０７）??

取自制３批酮洛芬／蘭索拉哇緩釋微丸樣品，照“３．１．６”項(xiàng)中所述方法和條件，??采用ＨＰＬＣ外標(biāo)法，計(jì)算酮洛芬／蘭索拉挫緩釋微丸在各取樣點(diǎn)的累計(jì)釋放量，結(jié)??果均符合要求，如圖３－３。??１００－??１?８。：?ｙ??Ｉ?６。－??Ｉ?４。：?／??〕?—‘—０１０３?Ｋｅｔｏｐ....

本文編號(hào)：3980539