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尼莫地平自微乳化舌下速溶片研究.pdf

發(fā)布時間:2016-11-16 13:24

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f㈣燃 尼莫地平自微乳化舌下速溶片的研究 碩士研究生:蘇衛(wèi) 指導教師:陳鷹 摘 要 疾病最主要的藥物之一。然而,該類藥物普遍存在著溶解性差,溶出速度慢, 首過效應強等缺點,嚴重影響了體內(nèi)生物利用度的提高,,限制了其臨床應用。 尼莫地平 NimodipineNM 為典型的二氫吡啶類藥物,臨床應用較多,適用于高 血壓、缺血性腦血管疾病、蛛網(wǎng)膜下隙出血后腦血管痙攣、腦卒中、偏頭痛, 對急性腦梗死、心絞痛、心肌梗塞以及突發(fā)性耳聾也有良好的療效。是目前腦 血管疾病治療的首選藥物。在現(xiàn)有尼莫地平已上市劑型中有注射劑、片劑和膠 囊劑,但這些劑型普遍存在注射劑依從性差,片劑和膠囊劑藥物溶解和溶出難 等缺點。 self deliver 固體自微乳化釋藥系統(tǒng) solidemulsifyingdrug ysystem, S-SMEDDS 是由藥物、油相、非離子型表面活性劑、助表面活性劑與適宜的固體 材料混合制備成的固體制劑。它可以在輕微攪拌下遇水分散而自發(fā)形成澄清的 水包油乳劑。S-SEDDS兼顧自微乳化釋藥系統(tǒng) SEDDS 和固體制劑的雙重優(yōu)點, 具體是:1.可提高難溶性藥物的溶解度、溶出速度以及生物利用度,減小胃腸 道刺激;2.增加制劑穩(wěn)定性、延長貯存時間、服用方便,提高患者順應性等特 點?谇火つそo藥系統(tǒng)是將藥物制備成適宜劑型并通過舌下給藥的方式進行 給藥,它可分為:舌下粘膜給藥制劑,頰粘膜給藥制劑和口腔局部使用制劑。 其中舌下給藥制劑研究最多,優(yōu)點有:1.舌下粘膜血管豐富,通透性好,吸收 迅速,起效快。2.特別適合老人,小孩及吞咽困難的患者,使用方便,依從性 l 摘要 好。3.藥物可避免胃腸道酶破壞和肝臟首過效應,提高生物利用度。4.舌下給


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