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天津醫(yī)科大學 碩士學位論文 原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究 姓名：鄭洪艷 申請學位級別：碩士 專業(yè)：藥理學 指導教師：徐為人 座機電話號碼 天津匠科大學碩士竹究t學位論文 原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究 摘要 原小檗堿類生物堿是一種異喹啉類生物堿，廣泛存在于多種屬植物體內， 其藥理作用廣泛，其中抗菌、鎮(zhèn)痛和降糖作用是臨床常用的藥理作用。我們通 過實驗觀察原小檗堿型生物堿小檗堿、黃連堿、巴馬汀、藥根堿、延胡索乙素 及羅通定的抑菌作用、鎮(zhèn)痛作用和抗糖尿病作用的差異，并分別從理論上初步 分析了其作用機理。 1．抑菌作用 采用平皿擴散法，研究了原小檗堿類生物堿對G+菌 金黃色葡萄球菌、表 皮葡萄球菌 、G。菌 痢疾桿菌、肺炎克雷伯桿菌 標準菌株的抑菌作用。對于G+ 菌金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌，小檗堿的抑菌作用是巴馬汀的3倍，是藥 根堿的10倍左右；對于痢疾桿菌的拘菌作用，小檗堿是黃連堿1．4倍，是巴馬 汀的lO倍；對肺炎克雷伯菌僅小檗堿和黃連堿有抑菌作用，且小檗堿的抑菌作 用是黃連堿的1，9倍。 分析結構表明，原小檗堿的季銨結構是抗菌活性所必須的結構，C2C3位的 亞甲二氧基能增強抗菌活性。原小檗堿立體結構與四環(huán)素類和喹諾酮類結構疊 合較好，提示作用機理有相似之處，可能通過抑制細菌核蛋白體30S亞基或 DNA回旋酶A產生抑菌作用。配體．受體對接研究結果表明，原小檗堿與DNA 回旋酶B和sortaseB不匹配。 2．鎮(zhèn)痛作用 給藥1小時后，，小鼠腹腔注射O．6％醋酸引起炎性疼痛，立即記錄15分鐘 小鼠扭體次數(shù)，并計算藥物對扭體反應的抑制率。羅痛定、延胡索乙素、小檗 堿、巴馬汀及黃連堿對扭

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