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非洛地平/對羥基苯甲酸共晶的研制及熱分解動力學考察

發(fā)布時間:2020-12-05 13:19
  應(yīng)用溶劑法制備非洛地平/對羥基苯甲酸共晶,再用粉末X射線衍射、紅外光譜、差示掃描量熱及熱重分析進行表征。HPLC分析結(jié)果表明,共晶中非洛地平/對羥基苯甲酸的摩爾比約為1∶1。采用非等溫熱重法考察共晶的熱分解動力學,計算共晶熱分解的表觀活化能Ea、指前因子A,推測熱分解的機制函數(shù)和共晶的貯存時間。紅外圖譜顯示非洛地平和對羥基苯甲酸之間以氫鍵結(jié)合,熱重曲線表明非洛地平原料藥的失重過程一步完成,Ea和A為92.64 kJ/mol和3.65×107 min-1,分解機制函數(shù)是G(a)=[-ln(1-a)]3/4,室溫(25℃)貯存有效期為3年。共晶的熱分解分兩步完成,第一步Ea和A分別為75.88 kJ/mol和1.48×107 min-1,機制函數(shù)是G(a)=-ln(1-a),貯存有效期為1.52年。 

【文章來源】:中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2017年02期 第246-251+260頁 北大核心

【文章頁數(shù)】:7 頁

【文章目錄】:
1 儀器與試藥
2 方法與結(jié)果
    2.1 共晶的制備
    2.2 共晶的表征
        2.2.1 粉末X射線衍射(PXRD)
        2.2.2 HPLC法測定共晶的組成比
        2.2.3 紅外光譜(IR)
        2.2.4 差示掃描量熱分析(DSC)
        2.2.5 熱重分析(TG)
    2.3 多速率法求解共晶的熱分解動力學參數(shù)
        2.3.1 計算表觀活化能Ea和指前因子A
        2.3.2 熱分解機制函數(shù)的確定
        2.3.3 藥物貯存有效期的推斷
    2.4 共晶體外溶出速率的測定
    2.5 共晶的初步穩(wěn)定性試驗
        高溫試驗
        高濕試驗
3 討論


【參考文獻】:
期刊論文
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[2]大黃酸-L-精氨酸共晶的純化及近紅外光譜法含量測定[J]. 遲宗良,王苗苗,叢曉東,劉紹光,蔡寶昌.  分析化學. 2013(12)
[3]非洛地平緩釋片的體外釋放和在Beagle犬體內(nèi)的藥動學[J]. 廖華林,吉杰標,李靜一,黃華.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2013(04)
[4]藥物共晶篩選與理化性質(zhì)研究進展[J]. 陳學文,宋菊,唐海誼,鄭穎.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2012(08)
[5]雙苯氟嗪鹽酸鹽和苯甲酸的共晶制備和譜學分析[J]. 楊彩琴,王靜,張振偉.  光譜學與光譜分析. 2011(09)
[6]淺論非洛地平的藥理作用及臨床應(yīng)用[J]. 劉杰,朱杰華.  中國醫(yī)藥指南. 2010(19)
[7]釤-鄰硝基苯甲酸與1,10-鄰菲咯啉配合物的熱分解動力學(英文)[J]. 任寧,張建軍,張存英,宿素玲,張海燕,田靚.  無機化學學報. 2007(06)
[8]A New Kinetic Method of Processing TA Data[J]. 張建軍,任寧.  Chinese Journal of Chemistry. 2004(12)
[9]藥物貯存期的熱分析動力學[J]. 陳棟華,唐萬軍,李麗清,潘彩霞.  中南民族大學學報(自然科學版). 2002(04)



本文編號:2899513

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