發(fā)布時(shí)間：2025-06-21 00:38

　　 建立了液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測(cè)定人血漿中的伊馬替尼,計(jì)算甲磺酸伊馬替尼膠囊受試和參比制劑在健康志愿者體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué),并評(píng)價(jià)兩制劑的生物等效性。使用Thermo BDS C18色譜柱,乙腈∶0.2%甲酸(含20 mmol/L乙酸銨)(88∶12)為流動(dòng)相;質(zhì)譜采用電噴霧離子源,正離子多反應(yīng)監(jiān)測(cè)(MRM)模式,監(jiān)測(cè)離子對(duì)為m/z 494.3→m/z 394.2(伊馬替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1(厄洛替尼,內(nèi)標(biāo))。采用雙周期、隨機(jī)、自身交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì),36名男性健康志愿者分別口服受試或參比制劑400 mg。計(jì)算得受試和參比制劑的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1。結(jié)果顯示兩制劑生物等效。

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【文章目錄】：
1儀器與試藥
2方法與結(jié)果
    2.1色譜、質(zhì)譜條件
    2.2溶液配制
    2.3樣品處理
    2.4方法學(xué)驗(yàn)證
        2.4.1專屬性試驗(yàn)
        2.4.2線性試驗(yàn)
        2.4.3精密度和準(zhǔn)確度試驗(yàn)
        2.4.4提取回收率和穩(wěn)定性試驗(yàn)
        2.4.5基質(zhì)效應(yīng)
    2.5藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)及生物等效性評(píng)價(jià)
        2.5.1受試者的選擇
        2.5.2試驗(yàn)方案
        2.5.3藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比較
        2.5.4生物等效性評(píng)價(jià)
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